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尼莫地平药动学特征

发布时间:2021-08-05浏览:358

1.吸收  口服吸收迅速、完全,首关效应明显。口服的生物利用度仅为13%,在慢性肝功能损伤患者中本品的生物活性增加,使用血药浓度分析仪检测血药浓度峰值可达正常人的2倍。口服10~15分钟可在血浆中检测到原型药物和首关效应代谢产物,tmax约为1小时。因首关效应,本药片剂的绝对生物利用度为5%~15%。在不超过90mg的剂量时,血药峰浓度(Cmax)和药-时曲线下面积(AUC)与剂量成正比。

2.分布  注射给药的分布容积为0.9~1.6L/kg,血浆蛋白结合率为95%以上。可透过血脑屏障,脑脊液中的药物浓度为血药浓度的0.5%,与使用血药浓度分析仪检测的血浆中的游离药物浓度大致相同。

血药浓度监测

3.代谢  本药在肝中经细胞色素P450同工酶CYP3A4系统代谢,主要通过双氧吡啶环脱氧和去甲基氧化,酯键氧化裂解、2-和6-甲基羟基化及葡糖醛酸结合反应为进一步的代谢步骤。血浆中的3个主要代谢产物无明显治疗效应。

4.排泄  50%的代谢产物经肾脏排泄,30%随胆汁排泄。本药的总清除率为0.6~1.9L/(h·kg)。消除动力学呈线性,半衰期为1.1~1.7小时,终末消除半衰期为5~10小时。

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