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托吡酯进行血药浓度监测治疗窗及药动学特征

发布时间:2021-08-17浏览:184

托吡酯用法用量

(1)单药治疗:成人的起始剂量为25mg,服用1周,每周或每2周增加1次,一次增量25~50mg,p.o.,b.i.d.,推荐日总剂量为100mg,最高为500mg。部分难治性癫痫患者可耐受1000mg。

(2)辅助治疗:起始剂量为每晚50mg,逐渐调整至有效剂量。推荐日总剂量为400mg,分2次服用。

托吡酯治疗窗

使用血药浓度分析仪监测给药后2~4小时的血药峰浓度,有效浓度参考范围为5~20mg/L。使用血药浓度分析仪监测给药后10~14小时的血药浓度,有效浓度参考范围为2~10mg/L。

托吡酯进行血药浓度监测

托吡酯药动学特征

1.吸收  口服吸收较好,生物利用度为75%~80%,tmax为2~4小时。

2.分布  分布容积与剂量呈负相关,单次给药剂量在100~1200mg范围内,其平均表观分布容积为0.80~0.55L/kg。分布容积女性约为男性的50%,这与女性患者的体脂含量百分比较高有关。托吡酯在红细胞上的结合位点容量较低,血药浓度在4μg/ml以上时即可使其饱和。血浆蛋白结合率为13%~17%。

3.代谢  口服剂量的约20%在体内代谢。与肝药酶诱导剂合用,约50%被代谢。

4.排泄  主要经肾脏排泄(至少为剂量的81%,缓释制剂约为剂量的70%)。口服后,人体的血浆清除率为20~30ml/min,t1/2为19~23小时。血液透析可有效清除血浆中的托吡酯。

伴有中至重度肝损伤的患者其托吡酯的血浆清除率下降。同剂量(mg/kg)的托吡酯其血浆浓度儿童要低于成人。

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